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包装规格：100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（150mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P11012 产品名称： PD-168077 maleate CAS: 630117-19-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H26N4O5 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 450.49 -20℃ 1个月 化学名：  Benzamide,N-[[4-(2-cyanophenyl)-1-piperazinyl]methyl]-3-methyl-,(2Z)-2-butenedioate (1:1);PD 168077 maleate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2198mL 11.0990mL 22.1981mL 5mM 0.4440mL 2.2198mL 4.4396mL 10mM 0.2220mL 1.1099mL 2.2198mL 生物活性 产品描述 一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，其 Ki 值为 9nM。 靶点 Ki:9nM (Dopamine D4 receptor)    体外研究 PD-168077 is one of the first agents to be identified as putative selective D4 agonists.It shows>100-fold selectivity over other members of the D2-like receptor family and over their D1-like counterparts;PD-168077 shows a 20-fold selectivity over α1,andα2, a 45-fold selectivity over 5-HT1A,and a 460-fold selectivity over 5-HT2A receptors;PD-168077 evidences intrinsic activity at the D4 receptor in terms of quinpirole-like inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation or stimulation of [3H]thymidine uptake in CHO cells expressing the human D4 receptor.In the PD-168077-treated cell,p-CaMKII exhibits a significantly increased clustering at synaptic sites,as indicated by the enhanced colocalization with PSD-95. 体内研究 PD-168077 (0.2-25.0mg/kg) dose-dependently induces locomotion,which takes an unusual and characteristic”shuffling”form with uncoordinated movements together with yawning,and episodes of myoclonic jerking;grooming, and rearing are reduced.
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