生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> L-745870 trihydrochloride
加入收藏 取消收藏

L-745870 trihydrochloride  

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： L10435 产品名称： L-745870 trihydrochloride CAS: 866021-03-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C18H22Cl4N4 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 436.21     化学名：  1H-Pyrrolo(2,3-b)pyridine,3-((4-(4-chlorophenyl)-1-piperazinyl)methyl)-,hydrochloride (1:3) Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂Ki 为 0.43nM，而对 D2 (Ki 为 960nM) 和 D3 (Ki 为 2300nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。 靶点 Human D4 Receptor 4.3nM (Ki) D2 Receptor 960nM (Ki) D3 Receptor 2300nM (Ki)   体外研究 L-745870 is capable of antagonizing the ability of D4 receptors to inhibit agonist-induced stimulation of [35S]-GTPgS binding;blocking the inhibition of forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in transfected human embryonic kidney (HEK293) and Chinese hamster ovary (CHO) cells;blocking dopamine-induced inhibition of Ca2+currents in transfected GH4C1 pituitary cells;inhibiting D4 activation of cloned G protein-coupled inwardly rectifying K+channels;and antagonizing dopamine-induced stimulation of extracellular acidification in transfected cells. 体内研究 L-745870 has good pharmacokinetic properties (20-60% oral bioavailability and plasma t1/2 2.1-2.8 hours) in both rat and monkey,and excellent brain penetration with high brain to plasma ratios in rat.Following oral administration to squirrel monkeys,L745870 (10mg/kg p.o.) induces mild sedation and extrapyramidal motor symptoms,notably bradykinesia,became apparent at 30mg/kg.Lower doses of L-745870 has no observable behavioural effects in monkeys.
保存条件：-20℃

猜你喜欢