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包装规格：1mg 2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
溶解性：溶于DMSO（≥66.25 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
靶点：cIAP1:15 nM (IC50);cIAP2:21 nM (IC50);XIAP:15 nM (IC50)
体外研究：AZD5582 (20 nM; 48 hours) inhibits cell viability by cooperation with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) in H1975 NSCLC cells. AZD5582 (20 nM; 17 or 25 hours) downregulates cIAP-1, activates RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7. AZD5582 (20 nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells.
体内研究：AZD5582 (intravenous injection; 0.1-3.0 mg/kg; once a week; 2 weeks) causes degradation of cIAP1 and caspase 3 cleavage in tumor cells, and after a two-week treatment, the tumors largely resolved; when the mice are given a medium dose (0.5 mg/kg) of AZD5582, cIAP1 degrades after administration, but it takes a while time to reach apoptosis-inducing effect.
细胞实验：细胞系：人胰癌细胞（BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1） 浓度：0, 0.01, 0.1, 0.5 μM 处理时间：72 h 方法：收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞，通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡（样本量至少在200~500个细胞间）。至于MTS检测，将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板，培养过夜后，用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。
动物实验：动物模型：移植瘤模型 (in Balb/c nude mice) 剂量：3 mg/kg 给药处理：i.v.
保存条件：2-8℃ 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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