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PD168393  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 30 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：P10807 产品名称：PD168393 CAS: 194423-15-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H13BrN4O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 369.22 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 74mg/mL (200.42mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用) 5% DMSO+ 40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O   3mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7084mL 13.5421mL 27.0841mL 5mM 0.5417mL 2.7084mL 5.4168mL 10mM 0.2708mL 1.3542mL 2.7084mL 50mM 0.0542mL 0.2708mL 0.5417mL   生物活性 产品描述 一种有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。 靶点/IC50 EGFR 0.7nM (IC50)   体外研究 PD168393 inhibits ligand-dependent receptor phosphorylation and inhibits EGF-induced tyrosine phosphorylation in A431 cells and Heregulin-induced tyrosine phosphorylation in MDA-MB-453 cells with IC50 values of 4.3nM and 5.7nM, respectively.   体内研究 PD168393 (intraperitoneal injection; 58mg/kg; once daily; days 10-14, 17-21, and 24-28) is effective in vivo, and produces tumor growth inhibition of 115% after 15 days’ treatment in human epidermoid carcinoma xenografts in mice. Animal Model: A431 human epidermoid carcinoma grown as a xenograft in nude mice Dosage: 58mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 58mg/kg; once daily; days 10-14, 17-21, and 24-28 Result: Suppressed the growth of human epidermoid carcinoma xenografts.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：       酶实验 在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1mL，含 20mM HEPES, pH 7.4, 50μM钒酸钠, 40mM MgCl2,含0.5μCi[32P]ATP的10μM ATP, 20μg 聚谷氨酸/酪氨酸, 1ng EGF 受体酪氨酸激酶,及适度稀释的 抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP 加入孔中，实验板在25°C下震荡温育10分钟。加入[32P]ATP开始反应, 实验板在25°C下震荡温育10分钟。加入0.1mL 20% TCA终止反应, 实验板在4°C下保持至少15分钟，使底物沉淀。 使用 0.125mL 10% TCA洗涤实验板五次,使用 Wallac beta 酶标仪测定[32P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型，通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。   动物实验:   动物模型 携带A431人类上皮癌的裸鼠 剂量 58mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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