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A-484954  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
溶解性：溶于DMSO（20 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 280 nM (eEF2K)
体外研究：A-484954 是一种高度选择性的 eEF2K 抑制剂，在酶促测定中对 eEF2K 的 IC50 值为 280 nM，对多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性很小。在酶促测定中，A-484954 的 IC50 值随着 ATP 浓度的增加而增加，但不受钙调蛋白浓度增加的影响。
体内研究：A484954 导致 E (+) 和 E (-) 主动脉或肠系膜动脉与 NA 预收缩。使用 L-NAME 而非吲哚美辛或西咪替丁进行预处理可部分抑制 A484954 诱导的肠系膜动脉松弛。 长期 A-484954 处理可抑制 MCT 引起的 PA 压力增加。据显示，A-484954 抑制 MCT 诱导的 PA 肥大和纤维化，但不抑制内皮依赖性和非依赖性松弛的损害。此外，A-484954 抑制 MCT 诱导的 NADPH 氧化酶-1 表达和 ROS 生成以及基质金属蛋白酶-2 激活。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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