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包装规格：10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（125 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： A11337 产品名称： AZ304 CAS: 942507-42-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H25N5O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 451.52 -20℃ 一个月 化学名：  3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-[3-[(7-methoxyquinazolin-4-yl)amino]-4-methylphenyl]benzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 90mg/mL(199.32mM) Ethanol 5mg/mL(11.07mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(4.61mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.61mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:2.08mg/mL(4.61mM);Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得2.08mg/mL(4.61mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(4.61mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.61mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2147mL 11.0737mL 22.1474mL 5mM 0.4429mL 2.2147mL 4.4295mL 10mM 0.2215mL 1.1074mL 2.2147mL 50mM 0.0443mL 0.2215mL 0.4429mL   生物活性 产品描述 一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79nM，38nM 和 68nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6nM)，CSF1R (IC50，35nM)。具有抗肿瘤活性。 靶点 p38 (Cell-free assay) 6nM CSF1R (Cell-free assay) 35nM BRAF(V600E) (Cell-free assay) 38nM CRAF (Cell-free assay) 68nM WT BRAF (Cell-free assay) 79nM 体外研究 AZ304在体外对野生型BRAF和CRAF、BRAFV600E具有有效的抑制作用，IC50分别为79nM、68nM、38nM。AZ304降低ERK磷酸化水平，在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中，平均EC50为65nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中，EC50为60nM。在BRAF突变的癌细胞系中，AZ304显著地抑制细胞增殖；在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中，AZ304有效地降低细胞生长：在含突变型BRAF细胞系中，GI50范围为0.08-7.72 μM；在含野生型BRAF/RAS的细胞系中，GI50范围为0.43-11.7 μM。AZ304对多种癌细胞具有抗肿瘤作用，包括黑色素瘤、结肠直肠癌、白血病、卵巢癌、肺癌和胰腺癌，而无论其BRAF遗传状态 体内研究 在RKO和Caco-2肿瘤模型中，单一AZ304或与Cetuximab组合给药，都能引起抗肿瘤活性，而没有明显的毒性作用（无论BRAF突变与否）   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 包含野生型BRAF或BRAF（V600E）突变的细胞系，如MC-F7, A549和A375细胞 浓度 6.5nM, 65nM, 650nM 和 6.5μM 处理时间 75 min 方法 -- 动物实验:   动物模型 4-6周龄雌性无胸腺裸鼠，移植有RKO/Caco-2细胞 剂量 10 mg/kg 给药处理 口服填喂法
保存条件：-20℃

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