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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Proteasome
体外研究：Epoxomicin shows quite potent cytotoxicities against all of the cells tested. Epoxomicin inhibits the cells growth of B16-F10, HCT116, Moser, P388 and K562 cells of IC50 values of 0.002 μg/mL, 0.005 μg/mL, 0.044 μg/mL, 0.002 μg/mL and 0.037 μg/mL. Epoxomicin has antiproliferative activity with an IC50 of 4 nM in EL4 lymphoma cells.
体内研究：Epoxomicin (0.063-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; for 9 days; male BDFX mice) treatment shows significant antitumor effect with the minimumeffective dose of 0.13mg/kg/day. Epoxomicin also effectively inhibits NF-κB activation in vitro and potently blocks in vivo inflammation in the murine ear edema assay. Epoxomicin is injected into adult rats over a period of 2 weeks. After a latency of 1 to 2 weeks, animals developed progressive Parkinsonism with bradykinesia, rigidity, tremor, and an abnormal posture. Postmortem analyses shows striatal dopamine depletion and dopaminergic cell death with apoptosis in the substantia nigra pars compacta.
激酶实验：酶动力学实验： 蛋白酶抑制实验中，肽-AMC底物(5 μM Suc-LLVY-AMC, 5 μM Z-LLE-AMC, 和 5 μM Boc-LRR-AMC) 和Epoxomicin 溶于DMSO，然后加入到实验溶液中，DMSO终浓度为1%。使用如下实验Buffer: 20 mM Tris⋅HCl, pH 8.0/0.5 mM EDTA (进行 Suc-LLVY-AMC 和 Z-LLE-AMC 实验，需另加0.035% SDS)。牛红血细胞蛋白酶体在室温(23℃)下添加到Dynex Microfluor II96孔板中，孔中为含底物和Epoxomicin的实验Buffer，最终体积为100 μL，使用一个Cytofluor荧光酶标仪立即在460 nm (λex, 360 nM)处测量荧光发射，测量50分钟。
动物实验：动物模型：BALB/c小鼠 剂量：2.9 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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