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PRIMA-1  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：P10815 产品名称：PRIMA-1 CAS: 5608-24-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C9H15NO3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 185.22 -20℃ 一个月 化学名：  2,2-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 37mg/mL (199.76mM) Ethanol 37mg/mL (199.76mM) Water 37mg/mL (199.76mM) 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 5.3990mL 26.9949mL 53.9898mL 5mM 1.0798mL 5.3990mL 10.7980mL 10mM 0.5399mL 2.6995mL 5.3990mL 50mM 0.1080mL 0.5399mL 1.0798mL   生物活性 产品描述 一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。 靶点/IC50 Mutant p53 ()   体外研究 PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。   体内研究 对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 表达p53突变体的胰腺癌细胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表达野生型p53的Capan-2细胞(wtp53) 浓度 25-100μM 处理时间 12-48 h 方法 将细胞接种于96孔板，每孔含100μl培养基，在37℃下孵育过夜。第二天将培养基移除，用PBS对细胞进行洗涤，然后用含DMSO（对照）或不同浓度的PRIMA-1的培养基处理细胞12-48小时。处理完后，将培养基移除后，更换为MTT溶液，在37℃继续孵育4小时，然后置于室温直至完全干燥。加入DMSO，在492nmc处测定吸光值。   动物实验:   动物模型 SCID小鼠 剂量 1, 10, 20和100 mg/kg 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

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