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A-1210477  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。
溶解性：溶于DMSO（10 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1 mg/mL (1.18 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Mcl-1:0.45 nM (Ki);Bcl-2:132 nM (Ki);Bfl-1:660 nM (Ki);Bcl-W:2280 nM (Ki);Apoptosis
体外研究：A-1210477 (10 μM) reduces the amount of BIM co-immunoprecipitated with MCL-1 antibody, and triggers MCL-1 elevation in a variety of cancer cell lines, including the breast cancer cell line HCC-1806. A-1210477 inhibits MCL-1-NOXA interactions with an IC50 of approximately 1 μM, while having no effect on BCL-2-BIM or BCL-XL-BCL-XS interactions. The NSCLC cell lines H2110 and H23 are sensitive to A-1210477 with cell viability IC50<10 μM, confirming that A-1210477 can kill MCL-1-dependent cell lines.
激酶实验：结合亲和力分析： BCL-2，BCL-XL，和MCL-1的TR-FRET结合亲和力试验在4.52 mM磷酸二氢钾，15.48 mM磷酸氢二钾，1 mM EDTA钠，0.05% Pluronic F-68 洗涤剂，50 mM 氯化钠，和1 mM DTT (pH 7.5)中进行。对于MCL-1试验，GST-标记的MCL-1 (1 nM)与100 nM f-Bak，1 nM Tb-标记的抗-GST抗体，和化合物在室温下混合60分钟。荧光性在Envision酶标仪上使用340/35 nm激发滤光片和520/525 (f-Bak)和495/510 nm (Tb-标记的抗-GST 抗体)发射滤光片测量。
细胞实验：细胞系：H929，H2110，和 H23 细胞 浓度：~30 μM 处理时间：48小时或72小时 方法：粘附细胞系以50 000细胞/孔接种到96孔板，并用化合物处理48小时，化合物从30 μM浓度开始以半对数稀释直到0.001 μM。多发性骨髓瘤细胞系以15 000–20 000细胞/孔接种，并类似处理。对增殖和活性的作用使用CellTiter-Glo试剂根据制造商说明测定。IC50值通过浓度响应数据的非线性回归分析确定。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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