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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
溶解性:溶于DMSO(≥ 50 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 3.5 mg/mL (10.70 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 3.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (10.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注:建议现用现配,在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂: 0.5% Methylcellulose/saline water Solubility: 10 mg/mL (30.58 mM); 悬浊液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CPT-1a
体外研究:Etomoxir 不可逆地结合 CPT-1 的催化位点,抑制其活性,但也上调脂肪酸氧化酶。Etomoxir 被开发为位于线粒体外膜上的线粒体肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 的抑制剂。Etomoxir,在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖剂,增加 DNA 合成和肝脏生长。因此,除了作为 CPT1 抑制剂之外,依托莫克还可被视为 PPARalpha 激动剂。Etomoxir 是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶 I 抑制剂的成员,已被建议作为针对心力衰竭的抑制剂。急性 Etomoxir 处理不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶 I 的活性。结果,脂肪酸输入线粒体和 β-氧化减少,而胞质脂肪酸积累和葡萄糖氧化升高。与 Etomoxir 长时间孵育 (24 小时) 对几种代谢酶的表达产生不同的影响。
体内研究:Etomoxir 是游离脂肪酸 (FFA) 氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。P53 直接与 Bax 相互作用,Bax 被 Etomoxir 抑制,进一步证实了 P53 和 Bax 的直接相互作用,以及 db/db 小鼠中 FAO 介导的线粒体 ROS 生成的参与。大鼠每天注射 Etomoxir,一种特定的 CPT-I 抑制剂,持续 8 天,剂量为 20 mg/kg 体重。Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。用 20 mg/kg Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平,这与类似的 Etomoxir 喂养研究一致。同样,Etomoxir 喂养不会影响体重增加等一般生长特征,也不会影响后肢肌肉质量。然而,在 Etomoxir 处理的大鼠中,心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%。
保存条件:-20℃ 充氮保存
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。