EI1  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种新颖的,有效的EZH2抑制剂,能够作用于EZH2 (WT)和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15nM 和 13nM。
溶解性:溶于DMSO(7.69 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
靶点:EZH2 Y641F mutant type:13 nM (IC50) EZH2 WT:15 nM (EC50)
体外研究:In DLBCL cells, EI1 (KB-145943) inhibits cellular H3K27 methylation and activates Ezh2 target gene p16 expression. In mouse embryonic fibroblasts, EI1 (KB-145943) also inhibit H3K27me3 and cell proliferation. In addition, EI1 (KB-145943) selectively inhibits the growth of DLBCL cells carrying Ezh2 mutation, and causes cell cycle arrest and apoptosis.
细胞实验:细胞系:Ezh2 突变型 DLBCL 细胞(WSU-DLCL2,SU-DHL6,Karpas422,DB,和 SU-DHL4),Ezh2 野生型 DLBCL 细胞(OCI-LY19 和 GA10),以及小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs) 浓度:~10 μM 处理时间:11-15 天 方法:以指数方式生长扩散的大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞以1 × 105细胞/毫升的密度,与指示浓度的EI1接种于12孔板。活细胞数每3-4天通过Vi-CELL测定,进行14或15天。小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)以2.5 × 104细胞/毫升的密度接种于6孔板,并用EI1 (3.3 μM) 或 4-OH-tamoxifen (100 nM)处理。活细胞数在第3,6和11天测定。在细胞计数时,重新装满新鲜培养基和化合物,细胞划分为1 × 105细胞/毫升的密度。IC50使用PRISM计算,所有增殖实验重复两次以上,给出代表性数据。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。