REV-ERBα/β激动剂  100%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥ 100 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:S10739 产品名称:SR9009 CAS: 1379686-30-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C20H24ClN3O4S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 437.94 -20℃ 一个月 化学名:  1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 3-((((4-chlorophenyl)methyl)((5-nitro-2-thienyl)methyl)amino)methyl)-, ethyl ester   Solubility (25°C)   体外 DMSO 87mg/mL (198.65mM) Ethanol 87mg/mL (198.65mM) Water Insoluble 体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2834mL 11.4171mL 22.8342mL 5mM 0.4567mL 2.2834mL 4.5668mL 10mM 0.2283mL 1.1417mL 2.2834mL 50mM 0.0457mL 0.2283mL 0.4567mL   生物活性 产品描述 REV-ERBα/β 激动剂,作用 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670nM 和 800nM。 靶点/IC50 REV-ERB-α (HEK293 cells) REV-ERB-β (HEK293 cells) 670nM 800nM   体外研究 SR9009对癌细胞和由癌基因诱导的衰老细胞(包括黑色素细胞痣)具有致死效果,但对正常细胞和组织的活力没有影响。SR9009可调节自噬和脂质新生,这对其在恶性细胞中诱导凋亡反应具有关键作用。对癌细胞处理以SR9009,通过检测caspase3的剪接和TUNEL试验, SR9009癌细胞的处理降低了其细胞活力是因为凋亡反应被诱导。SR9009减少了自噬体的数量,因而抑制了自噬。   体内研究 在食源性肥胖老鼠中,SR9909可引起其脂肪量和血脂的减少。在体内,SR9009可抑制恶性胶质瘤的生长,在小鼠中改善其生存率,而不引起明显毒性。SR9009可穿透血脑屏障,在利用取自患者的恶性胶质瘤移构成的移植瘤模型中,SR9009抑制肿瘤生长。在两种不同的恶性胶质瘤模型中,显著改善其生存率。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 Jurkat细胞 浓度 20μM 处理时间 72 h 方法 Cell viability assay   动物实验:   动物模型 Male C57BL/6 mice (8-10周龄) 剂量 100mg/kg 给药处理 i.p.
保存条件:-20℃