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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 50 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： A11278 产品名称： AZ 628 CAS: 878739-06-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H25N5O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 451.52 -20℃ 一个月 化学名：  3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)benzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 90mg/mL(199.32mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.54mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.54mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.54mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.54mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2147mL 11.0737mL 22.1474mL 5mM 0.4429mL 2.2147mL 4.4295mL 10mM 0.2215mL 1.1074mL 2.2147mL 50mM 0.0443mL 0.2215mL 0.4429mL   生物活性 产品描述 一种泛Raf激酶抑制剂，抑制B-Raf，B-RafV600E，和c-Raf-1，IC50分别为105，34，和29nM。 靶点 C-Raf-1 (Cell-free assay) 29nM B-Raf (V600E) (Cell-free assay) 34nM B-Raf (Cell-free assay) 105nM 体外研究 AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29nm。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 表达BRAFV600E突变的M14细胞 浓度 0.01-10μM 处理时间 过夜 方法 0.5-2.5×105个M14细胞接种在12或24孔板上,板上有含5% FBS的培养基。 温育过夜后细胞用不同浓度AZ628处理。每两天更换新鲜培养基和药物，直到对照组每孔融合一起。移除培养基，细胞和溶于PBS的4%甲醛在室温下混合20分钟。然后用PBS冲洗细胞两次，用1:5000荧光核酸染料Syto60溶液染色。使用Odyssey红外成像仪在700nm处测量荧光信号密度。每组实验重复进行四次，结果为四次结果的平均值。
保存条件：-20℃

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