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包装规格：10mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（20 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：C10872 产品名称：Cediranib CAS: 288383-20-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H27FN4O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 450.51 -20℃ 一个月 化学名：  4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline   Solubility (25°C)   体外 DMSO 90 mg/mL (199.77 mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2197mL 11.0985mL 22.1971mL 5mM 0.4439mL 2.2197mL 4.4394mL 10mM 0.2220mL 1.1099mL 2.2197mL 50mM 0.0444mL 0.2220mL 0.4439mL   生物活性 产品描述 高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。 靶点/IC50 VEGFR2/KDR (HUVECs) c-Kit (HUVECs) VEGFR3/FLT4 (HUVECs) VEGFR1/FLT1 (HUVECs) PDGFRβ (HUVECs) 0.5 nM 2 nM <=3 nM 5 nM 5 nM   体外研究 Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。   体内研究 Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。 特征         推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   激酶实验 AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。   细胞实验:   细胞系 HUVEC细胞系 浓度 10μM 处理时间 72小时 方法 加入3H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。   动物实验:   动物模型 雌性Alderley Park鼠 剂量 5 mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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