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Temsirolimus  98.53%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 30 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： T10710 产品名称： Temsirolimus CAS: 162635-04-3   储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式： C56H87NO16 溶于液体 -80℃(避光，氮气保存) 6个月 分子量： 1030.29 -20℃(避光，氮气保存) 1个月 化学名：  CCI-779 Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100mg/mL (97.06mM) Ethanol 100mg/mL (97.06mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+30% PEG 300 +2% Tween 80+ddH2O 7mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 0.9706mL 4.8530mL 9.7060mL 5mM 0.1941mL 0.9706mL 1.9412mL 10mM 0.0971mL 0.4853mL 0.9706mL 50mM 0.0194mL 0.0971mL 0.1941mL   生物活性 产品描述 是mTOR抑制剂，IC50值为1.76μM。Temsirolimus能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。 靶点 mTOR (Cell-free assay) 1.76μM   体外研究 Temsirolimus抑制核糖体蛋白S6磷酸化,作用于PTEN阳性DU145细胞比作用于PTEN阴性PC-3细胞更有效,且抑制细胞生长，和细胞的克隆生存，这种作用存在浓度依赖性。Temsirolimus按100ng/mL剂量处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL)细胞，显著抑制增殖，且诱导凋亡。在FKBP12存在时,Temsirolimus有效抑制mTOR激酶活性，IC50为1.76μM,与Rapamycin（IC50为1.74μM）类似。Temsirolimus按纳摩尔浓度(10nM到<5μM)处理，通过FKBP12依赖机制，具有适度的选择性抗增殖活性，在低微摩尔浓度(5-15μM)时，可以完全抑制多种肿瘤细胞增殖，涉及FKBP12非依赖性的mTOR信号阻断。Temsirolimus按微摩尔而不是纳摩尔浓度(20μM)处理，显著降低全部蛋白质合成，也显著降低多聚核糖体的分解, 伴随着翻译延伸因子eEF2和翻译起始因子eIF2A的磷酸化快速提高。 体内研究 Temsirolimus按20mg/kg剂量腹腔注射，每周5天，显著延迟DAOY移植瘤生长，与对照组相比，处理一周，延迟160%，处理两周，延迟240%。Temsirolimus按100mg/kg高剂量单独给药腹腔注射，一周内，诱导肿瘤体积衰退37%。Temsirolimus处理2两周，也延迟抗Rapamycin的U251移植瘤生长,延迟148%。Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型，抑制mTOR，提高四种不同行为任务的表现，且降低聚合形成。Temsirolimus处理8226,OPM-2,和U266移植瘤的皮下生长，诱导显著的抗癌反应，这种作用存在剂量依赖性，作用于8226和OPM-2移植瘤，ED50分别为20mg/kg和2mg/kg，与抑制增殖和血管生长，诱导凋亡，和肿瘤细胞尺寸降低相关。每天按10mg/kg剂量处理携带人ALL的NOD/SCID移植瘤模型，降低外周血膨胀和脾肿大。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外mTOR 催化活性检测 Flag标记的野生型人mTOR (Flag-mTOR) DNA结构短暂转染进HEK293细胞。48小时后，进行蛋白提取和Flag-mTOR纯化。在体外，在不同浓度Temsirolimus存在而没FKBP12时，在96孔板上进行纯化的Flag-mTOR激酶实验，通过解离增强镧系荧光免疫分析(DELFIA)，使用His6-S6K1作为底物来测量。在激酶实验 buffer (10mM Hepes pH 7.4,50mM NaCl,50mM β-甘油磷酸,10mM MnCl2,0.5mM DTT,0.25μM微囊藻素LR,和100μg/mL BSA)上第一次对酶进行稀释。每孔中，12μL稀释的酶与0.5μL Temsirolimus混合。加入含ATP和His6-S6K的12.5μL激酶buffer开始激酶反应，终体积为25μL，含800ng/mL FLAG-mTOR,100μM ATP,和1.25μM His6-S6K。反应板在室温下温和震荡温育2小时，加入25μL终止液(20mM Hepes pH 7.4,20mM EDTA,和20mM EGTA)终止反应。磷酸化的(Thr-389) His6-S6K的DELFIA检测在室温下使用单克隆抗P(T389)-p70S6K抗体进行，抗体使用铕-N1-ITC (Eu) (每种抗体10.4 Eu)标记。45μL终止的激酶反应混合物转移到含55μL PBS的MaxiSorp板上。His6-S6K粘附2小时后，吸除每孔，使用PBS冲洗。加入含40ng/mL Eu-P(T389)-S6K抗体的100μL DELFIA buffer。轻轻搅拌，再使抗体结合持续进行1小时。吸除每孔，然后使用含0.05% Tween-20(PBST)的PBS冲洗4次。每孔加入100μL of DELFIA增强溶液，然后在PerkinElmer Victor模板酶标仪上读数。   细胞实验:   细胞系 A549,H157,H460,H446,HCT116,HT29,SW480,DLD1,Caco2,LNCap,DU145, MDA468,MDA231,HEK293,和PC3-MM2 浓度 溶于DMSO,终浓度为~20μM 处理时间 72小时 方法 使用不同浓度Temsirolimus处理细胞72小时。处理后，通过MTS染料转换，使用CellTiter AQ检测试剂盒测定存活细胞密度。   动物实验:   动物模型 皮下注射DAOY,或U251细胞的雌性无胸腺裸鼠 剂量 20 mg/kg 给药处理 每天注射，每周5次
保存条件：2-8℃

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