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熔点：223 - 229℃
包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种精氨酸加压素受体2拮抗剂，能抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28μM。
溶解性：溶于DMSO（≥100mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：V2 Receptor
体外研究：Tolvaptan (0-100 μM；24-168 小时) 可降低 HepG2 细胞的生长。 Tolvaptan (20-100 μM；24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞死亡。 Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 影响 HepG2 细胞周期. Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 引起 DNA 损伤并诱导 HepG2 细胞凋亡。 Tolvaptan (0-100 μM ； 24-48 小 时 ) 在 HepG2 细 胞 中 降 低 细 胞 周 期 蛋白和CDKs ，增加γ-H2AX， PARP 切割和 LC3B-II。 Tolvaptan (0-100 μM；4-24 小时) 诱导 HepG2 细胞中 JNK、ERK1/2 和 p38 的磷酸化。 Tolvaptan (0-100 μM；24-28 小时) 诱导 HepG2 细胞自噬。
体内研究：Tolvaptan (10mg /kg；每日 1 次，连用 22 天) 可改善环磷酰胺 (CP) 所致大鼠肾毒性。
细胞实验：Cell Viability Assay Cell Line：HepG2 cells Concentration：0-100 μM Incubation Time：24, 48, 96 and 168 hours Result：Time- and dose-dependently inhibited HepG2 cells with IC50s of ＞100, 52.2, 33.0 and 27.1 μM at 24, 48, 96 and 168 hours, respectively. Cell Viability Assay Cell Line：HepG2 cells Concentration：20, 40, 60, 80, and 100 μM Incubation Time：24 and 48 hours Result：Time- and dose-dependently inhibited HepG2 cell growth and caused cell death, with LDH released at a concentration over 40 μM. Caused oxidative DNA damage and increased ROS production with a concentration of 60-100 μM. Cell Cycle Analysis Cell Line：HepG2 cells Concentration：0-100 μM Incubation Time：24 and 48 hours Result：Caused cell cycle arrest at the G2 phase, dose-dependently increased the percentage of G0/G1 phase cells with a concentration of 20-60 μM and increased the percentage of G2/M phase cells with a concentration of 60-100 μM. Western Blot Analysis Cell Line：HepG2 cells Concentration： 0-100 μM Incubation Time：24 and 48 hours Result：Dose-dependently decreased cyclin D1, cyclin D3, cyclin B1, CDK1, CDK2, CDK4, and CDK6, and increased γ-H2AX which is a maker of DNA double strand breaks in HepG2 cells. Increased the full length PARP into cleavage situation and induced PARP cleavage. Apoptosis Analysis Cell Line：HepG2 cells Concentration：0-100 μM Incubation Time：24 and 48 hours Result：Induced cell apoptosis with increasing caspase 3/7 activity at a dose over 40 μM. Western Blot Analysis Cell Line：HepG2 cells Concentration：0-100 μM Incubation Time：4 and 24 hours Result：Induced the activation of ERK1/2 and p38 after 4 or 24 h of exposure at a concentration over 60 μM in HepG2 cells. Cell Autophagy Assay Cell Line：HepG2 cells Concentration：0-100 μM Incubation Time：24 and 48 hours Result：Induced cell autophagy with autophagosome formation and an increasing lysosomal turnover rate.
动物实验：Animal Model：Male albino rats with cyclophosphamide intraperitoneal injection Dosage：10 mg/kg Administration：Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 22 days Result：Improved the level of urine volume, serum Na+, serum osmolarity, urinary creatinine, free water clearance, serum creatinine, urea, serum K+, blood pressure, urine osmolarity, fractional excretion of sodium and signs of nephrotoxicity in mice. Decreased caspase-3, Bax and pro-inflammatory cytokines, and increased antiapoptotic Bcl-2 in renal tissue of mice.
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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