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GSK2656157  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
溶解性：溶于DMSO（8.33 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC/0.2% Tween-80 in Saline water Solubility: 4.17 mg/mL (10.01 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EIF2AK3(PERK):0.9nM(IC50);EIF2AK1(HRI):460nM(IC50);BRK:905nM(IC50);EIF2AK2(PKR):905nM(IC50);MEKK3:954nM(IC50); Aurora B:1259nM(IC50);KHS:1764nM(IC50);LCK:2344nM(IC50);MLK2:2796nM(IC50);MEKK3:2847nM(IC50); ALK5:3020nM(IC50);MLCK2:3039nM(IC50);EIF2AK4(GCN2):3162nM (IC50);EIF2AK4(GCN2):3431nM(IC50);PI3Kγ:3802nM(IC50); WNK3:5951nM(IC50);LRRK2:6918nM(IC50);ROCK1:7244nM (IC50);MSK1:8985nM(IC50);NEK1:9807nM(IC50); AXL:9808nM(IC50);JAK2: 24547nM(IC50)
体外研究：GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和CHOP，IC50 范围为 10-30 nM .在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响。 GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长。 GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的eIF-2α磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生。
体内研究：GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在50 和150mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制。
激酶实验：激酶试验： 使用含 6-His 全长人类 eIF2a 的重组 GST-PERK(第 536-1116 位氨基酸)作为底物，测量GSK2656157 的抑制效果。使用 27 种 GSK 激酶和一组 300 种激酶测评激酶选择性。
细胞实验：细胞系：人类肿瘤细胞系，原代人微血管内皮细胞 浓度：~3 μM 处理时间：3 天 方法：通过 3 天增殖实验，使用标准的培养基，测评 GSK2656157 作用于多种人肿瘤细胞系，及原代人微血管内皮细胞的抗增殖活性。在没有外源 UPR 诱导剂存在时，GSK2656157 对任何这些细胞生长无显著作用，IC50 为 6-25 mM。
动物实验：动物模型：人类移植瘤模型 剂量：50 或 150 mg/kg,每天两次 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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