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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7μM。
溶解性：溶于DMSO（5 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 7 μM (IGF1R) and 57 μM (IR)
体外研究：AG1024 (Tyrphostin AG 1024; 2-10 μM; 1-5 days) shows a dose-dependent inhibition of cell proliferation. AG1024 (1-5 μM; 1-3 days) induces UT7-9 and Baf3-p210 cells apoptosis. AG1024 (2 μM; 6, 12 hours) downregulates phospho-Akt, Bcr-Abl and upregulates DNA-PKcs.
体内研究：AG1024 (Tyrphostin AG 1024; 30 μg; i.p.; per day; for 2 weeks) significantly delays the tumour growth.
激酶实验：IGF-1和胰岛素刺激的细胞增殖抑制实验： 过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2,000-5,000个细胞)，在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上，在10 nM IGF-1或胰岛素存在时，加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间, 从每孔中吸出培养基，然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时，加入100 μL 异戊醇溶解，震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数，在120小时时间点测定IC50值。
细胞实验：细胞系：MCF-7 浓度：溶于 DMSO, 终浓度为10 μM 处理时间：24, 48 或 72小时 方法：用AG-1024 处理细胞24, 48 或72 小时。为了测定增殖，获得细胞，用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞，持续60分钟，用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞，黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞，再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中，持续30分钟，然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞，通过Western Blot分析，测定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。
动物实验：动物模型：皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠 剂量：30 μg/day 给药处理：腹膜注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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