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| 包装规格: | 25mg 100mg 250mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥ 33 mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:F10276 产品名称:Fidaxomicin CAS: 873857-62-6 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C52H74Cl2O18 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 1058.04 -20℃ 一个月 化学名: trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methoxy}-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyloxan-3-yl 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoate Solubility (25°C) 体外 DMSO 100mg/mL (94.51mM) Ethanol 10mg/mL (9.45mM) Water Insoluble 体内 现配现用 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 0.9451mL 4.7257mL 9.4514mL 5mM 0.1890mL 0.9451mL 1.8903mL 10mM 0.0945mL 0.4726mL 0.9451mL 50mM 0.0189mL 0.0945mL 0.1890mL 生物活性 产品描述 一种大环 RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。 靶点/IC50 RNA polymerase 体外研究 Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成,即转录开始之前,通过结合到DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合体而抑制RNA聚合酶。因此,它会抑制蛋白质的合成。所以,易感生物体,如C. difficile的细胞凋亡会被引发。 体内研究 对90%的生物体,fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌浓度为0.9978 到2μg/mL 。在单次给药或多次给药后,低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反,fidaxomicin的粪便浓度高很多,并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物(OP-1118)。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。 |
| 保存条件: | -20℃ |
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