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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：N10508 产品名称：NU6027 CAS: 220036-08-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C11H17N5O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 251.28 -20℃ 一个月 化学名：  6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine   Solubility (25°C)   体外 DMSO 50mg/mL (198.98mM) Ethanol 3mg/mL (11.93mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.9796mL 19.8981mL 39.7962mL 5mM 0.7959mL 3.9796mL 7.9592mL 10mM 0.3980mL 1.9898mL 3.9796mL 50mM 0.0796mL 0.3980mL 0.7959mL   生物活性 产品描述 一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5μM 和 1.3μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。 靶点/IC50 ATR  CDK2  DNA-PK  CDK1  0.4μM(Ki) 1.3μM(Ki) 2.2μM(Ki) 2.5μM(Ki)   体外研究 NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4μM 时1.4倍，10μM时8.7倍), Doxorubicin(4μM时1.3倍，10μM时2.5倍), Camptothecin (4μM时1.4倍，10μM时2倍)和 Hydroxyurea (4μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。 特征 NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 酶抑制研究 使用从海星卵母细胞制备的酶检测对cyclin B1/CDK1的抑制。使用类似的检测，和50mM Tris-HCl pH 7.5 (含5mM MgCl2)组成的检测缓冲液测定对cyclinA3/CDK2的抑制。两组CDK实验中的ATP终浓度都为12.5μM，NU6027的IC50为抑制50%酶活性所需的浓度。为了测定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的Km值，和NU6027的Ki值，在缺乏NU6027的情况下，混合两种NU6027浓度 (5μM 和 10μM), ATP浓度范围为6.25μM 到 800μM。根据米氏方程，运用加权非线性最小二乘回归，拟合数据。   细胞实验:   细胞系 人类肿瘤细胞系 浓度 ~100μM 处理时间 48小时 方法 使用标准48小时暴露试验测定NU6027在体外抑制一组细胞系生长的活性，NU6027浓度范围为10-9到10-4M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和标准抗癌剂，和CDK抑制剂Olomoucine和Flavopiridol抑制细胞生长的关系。
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