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包装规格:100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂。
溶解性:DMSO :2 mg/mL (4.14 mM; 超声助溶 (<60°C))
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 20 mg/mL (41.44 mM); 悬浊液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 1.9 nM(ALK);1 nM (ALKF1174L);3.5 nM (ALKR1275Q);Kd: 2.4 nM (ALK)
体外研究:Alectinib (0-1000 nM; 2 hours; NCI-H2228 cells) treatment could prevent autophosphorylation of ALK in NCI-H2228 cells expressing EML4-ALK, and it also resulted in substantial suppression of phosphorylation of STAT3 and AKT. Alectinib (0-1000 nM; 5 days; HCC827, A549, or NCIH522 cells) treatment reduces cell activity in a dose-dependent manner.
体内研究:Alectinib (0.2-20 mg/kg; oral administration; once daily; for 11 days; SCID or nude mice bearing NCI-H2228 cells) treatment can result in dose-dependent tumor growth inhibition (EC50 of 0.46 mg/kg) and tumor regression. At any dose level, no differences in body weight or gross signs of toxicity are observed.
激酶实验:体外激酶抑制检测: 在CH5424802存在时,通过时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析或荧光偏振(FP)法测量磷酸化各种底物肽的能力,而测评抑制各种激酶(除了MEK1和 Raf-1)的能力。在CH5424802存在时,通过定量分析重组ERK2 蛋白对底物的磷酸化而测评对MEK1的抑制活性。在 CH5424802存在时,通过测定激酶磷酸化MEK1的能力而测评对Raf-1的抑制活性。
细胞实验:细胞系:NSCLC, A549 和 HCC827 细胞 浓度:0-1 μM 处理时间:5天 方法:NSCLC, A549 和HCC827细胞接种在96孔板中过夜,与不同浓度CH5424802按指定时间温育。球体细胞生长抑制实验中,细胞接种在球板上,温育过夜,然后在指定时间用化合物处理。通过发光细胞活性检测存活细胞。使用Caspase-Glo 3/7 检测试剂盒进行Caspase-3/7检测。
动物实验:动物模型:携带NCI-H2228细胞的 SCID 或裸鼠 剂量:20 mg/kg 给药处理:口服处理
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。