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包装规格：50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种有效的P-糖蛋白(P-glycoprotein)和BCRP的抑制剂。
溶解性：DMSO ：5 mg/mL(8.87 mM;超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.67 mg/mL (2.96 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取100 μL 5.0 mg/mL 的澄清DMSO储备液加到400 μLPEG300中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.44 mM); 澄清溶液 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 0.25 mg/mL (0.44 mM); 悬浊液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline Solubility: 0.05 mg/mL (0.09 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：P-glycoprotein (Pgp); BCRP
体外研究：Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) inhibits cell viability of 786-O cells. Elacridar (5 μM; 24 h) affects P-glycoprotein and ABCG2 protein expression levels in MCF-7 and 786-O cell lines. Elacridar (5 μM; 24 h) affects 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells.
体内研究：Elacridar (100 mg/kg; i.p. once) shows different distribution in brain and plasma. Plasma Pharmacokinetic Parameters of Elacridar in mice.
激酶实验：P-gp 的光亲和性放射性标记: 10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验：细胞系：ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 细胞 浓度：~ 5 mM 处理时间：48小时 方法：以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量，以650 nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验：动物模型：雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2 剂量：100 毫克/千克 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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