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包装规格：50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种抗氧化炎症调节剂(AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮(NO)。
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Nrf2
体外研究：为评估 Omaveloxolone (RTA 408) 的抗炎活性，用 Omaveloxolone 处理 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞两个小时，然后添加 IFNγ 以刺激 NO 产生并释放到培养基中。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式降低培养基中的 NO 浓度，IC50 值为 4.4±1.8 nM。Omaveloxolone 在此测定中的效力与 Bardoxolone methyl 的效力相似，后者的 IC50 值为 1.9±0.8 nM。AIM 介导的 NO 抑制需要 Nrf2 激活。在 bardoxolone 甲基处理的 RAW 264.7 细胞中观察到一氧化氮合酶 2 (Nos2) 蛋白水平降低，当 siRNA 降低Nrf2 mRNA 水平时，该蛋白水平减弱。为评估 Omaveloxolone 的抗癌活性，一组来自不同来源肿瘤的八种人类细胞系用Omaveloxolone 处理，并在 72 小时后使用磺酰罗丹明 B (SRB) 测定法测量细胞生长。Omaveloxolone 抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均 GI50 值为 260±74 nM。为确定 Omaveloxolone 是否诱导细胞凋亡，用Omaveloxolone 和半胱天冬酶底物 DEVD-AFC 处理一组肿瘤细胞 24 小时。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式增加 DEVD-AFC 裂解，表明 Omaveloxolone 处理会触发癌细胞中的 caspase 激活。在增加DEVD-AFC裂解的相同浓度的 Omaveloxolone 下，蛋白质印迹也观察到 Caspase-3 和 caspase-9 裂解。
体内研究：为确定 Omaveloxolone (RTA-408) 是否是骨髓致死剂量的全身照射 (TBI) 后造血急性放射综合征的有效缓解剂，小鼠在 TBI 后 24 小时开始每天注射 3 次 17.5 mg/kg Omaveloxolone。Omaveloxolone 处理导致 100% 的 7 Gy (LD40/35) TBI 小鼠 (P<0.05) 和 60% 的 7.5 Gy (LD100/13) TBI 小鼠(P<0.0001)。
细胞实验：细胞系：A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 细胞浓度：~1 μM 处理时间：72 小时 方法：对于生长抑制试验，细胞重复两份以 3 x 103细胞/孔的密度接种到 2 个 96 孔培养皿。次日，一个板用 RTA 408 处理，另一个立即进行磺酰罗丹明 B(SRB) 试验(时间为 0)。RTA 408 处理板中的细胞在处理72小时后进行 SRB 试验。相对于对照组细胞的生长百分比使用如下公式计算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是时间为 0 时的吸光值，(C)是 72 小时后对照组孔中的吸光值，(Ti)是药物处理孔中的吸光值。剂量反应曲线在 GraphPad Prism 中计算，并计算 GI50 值。
动物实验：动物模型：辐射诱导的皮肤炎症小鼠 剂量：100 μL 载体中(w/v)含量为 1% 给药处理：局部施用
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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