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包装规格：25mg 1000mg 500mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
溶解性：DMSO：5 mg/mL(12.71 mM;超声助溶 (<60°C)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: 0.33 mg/mL (0.84 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.33 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：VEGFR1:33 nM (IC50);VEGFR2:35 nM (IC50);VEGFR3:0.5 nM (IC50)
体外研究：Fruquintinib 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代HUVEC增殖具有有效抑制作用，IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。类似地，在原代HLEC 中观察到Fruquintinib 对 VEGFR3 的有效减弱，对 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的IC50 分别为1.5nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。在 0.03 和0.3 μM 的Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 处理 18 小时后，管形成受到显著抑制。
体内研究：研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中，Fruquintinib 以0.5 和2mg/kg 每天一次的剂量分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4～98.6%。当剂量升高到 5 mg/kg 和20 mg/kg时，肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最低剂量下，Fruquintinib 也能显著降低微血管密度。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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