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GDC0152  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结合域，以及ML-IAP的BIR结合域结合。
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 28 nM (XIAP BIR3), 14 nM (MLIAP-BIR3), 17 nM (cIAP1-BIR3), 43 nM (cIAP2-BIR3)
体外研究：GDC-0152 可以阻断涉及 IAP 蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。使用瞬时转染的 HEK293T 细胞，GDC-0152 可破坏 XIAP 与部分加工的 caspase-9 的结合，并破坏 ML-IAP、cIAP1 和 cIAP2 与 Smac 的结合。在黑色素瘤 SK-MEL28 细胞中，ML-IAP 和 Smac 的内源性关联也被 GDC-0152 有效消除。 GDC-0152 导致 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的细胞活力降低，同时对正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 没有影响。发现 GDC-0152 以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和 7。GDC-0152 可诱导 A2058 黑色素瘤细胞中的 cIAP1 快速降解。它在低至 10 nM 的浓度下有效诱导 cIAP1 降解，与其对 cIAP1的亲和力一致。
体内研究：基于使用人肝微粒体进行的代谢稳定性测定，GDC-0152具有中等的预测肝脏清除率。在0.1 ~ 100 μM的浓度范围内，GDC-0152在小鼠(88 ~ 91%)、大鼠(89 ~ 91%)、狗(81 ~ 90%)、猴子(76 ~ 85%)和人(75 ~ 83%)的血浆蛋白结合程度中等，具有可比性;在家兔中观察到更高的血浆-蛋白结合(95 - 96%)。在所有试验物种中，GDC-0152并不优先分布于血-血浆分配比在0.6 - 1.1之间的红细胞。GDC-0152的最大C为53.7 μM, AUC为203.5 h·μM。
激酶实验：荧光偏振为基础的竞争分析： 拮抗剂的抑制常数（Ki）通过如下方法测定：将IAP蛋白构建添加到含有不同稀释倍数的拮抗剂或AVPW肽中，将HID-FAM探针或AVP-diPhe-FAM探针添加到偏振缓冲中。样品在孵育30分钟后读数。荧光偏振值是拮抗剂浓度的函数，并且IC 50值是通过使用软件将数据拟合到4-参数方程获得。Ki的拮抗剂值由IC50值确定。
细胞实验：细胞系：MDA-MB-231, 正常人乳腺上皮细胞（人微血管内皮细胞 浓度：~1 μM 处理时间：72 小时 方法：MDA-MB-231乳腺癌细胞和人微血管内皮细胞用指定浓度的GDC-0152处理。细胞死亡是使用的CellTiter-Glo发光细胞存活力测定在处理72小时后检测。
动物实验：动物模型：MDA-MB-231乳腺癌异种移植小鼠模型 剂量：10, 50或100 毫克/千克 给药处理：口服灌胃
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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