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包装规格：100mg 500mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(＞40mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：G10283 产品名称：Pazopanib CAS: 444731-52-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H23N7O2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 437.52     化学名：  5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 88mg/mL warmed with 50ºC water bath(201.13mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2856mL 11.4280mL 22.8561mL 5mM 0.4571mL 2.2856mL 4.5712mL 10mM 0.2286mL 1.1428mL 2.2856mL 50mM 0.0457mL 0.2286mL 0.4571mL   生物活性 产品描述 一种多靶点抑制剂，抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1和c-Fms。 靶点/IC50 VEGFR1 (Cell-free assay) VEGFR2 (Cell-free assay) VEGFR3 (Cell-free assay) c-Kit (Cell-free assay) PDGFR (Cell-free assay) 10nM 30nM 47nM 74nM 84nM   体外研究 Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70 S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。   体内研究 与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。 特征     推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   激酶试验 对VEGGR1，VEGFR2，和VEGFR3 的VEGFR酶试验，在均相时间分辨荧光(HTRF)格式下进行，在384孔微量滴定板，使用纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白，编码催化的人VEGFR受体激酶1，2，或3的C端。将10微升激活的VEGFR2激酶溶液[终浓度，0.1 M HEPES 含1nM酶，pH 7.5，含有0.1毫克/毫升牛血清白蛋白(BSA)，300μM二硫苏糖醇(DTT)]加入到10微升底物溶液[终浓度，360nM多肽，(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2)，75μM ATP，10μM MgCl2]，和1微升滴定的Pazopanib 的DMSO溶液启动反应。平板在室温下培育60分钟，随后加入20微升100mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭反应。终止反应后，加入20微升HTRF试剂(终浓度，15nM链霉亲和素联别藻蓝蛋白，在0.1毫克/毫升BSA中稀释的1nM Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体，0.1 M HEPES，pH 7.5)，将平板再至少培育10分钟。在665nM下的荧光通过Wallac Victor平板阅读器使用50微秒的时间延迟进行测定。   动物实验:   动物模型 含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠 剂量 0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100 毫克/千克 给药处理 口服给药
保存条件：-20℃

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