Upadacitinib  99.7066%

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包装规格:25mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(>20mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: U10043 产品名称: Upadacitinib CAS: 1310726-60-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C17H19F3N6O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 380.57 -20℃ 1个月 化学名:  (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO 76mg/mL (199.8mM) Ethanol 76mg/mL (199.8mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6290mL 13.1451mL 26.2902mL 5mM 0.5258mL 2.6290mL 5.2580mL 10mM 0.2629mL 1.3145mL 2.6290mL 50mM 0.0526mL 0.2629mL 0.5258mL   生物活性 产品描述 一种高效的具有口服活性的选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂。 靶点 JAK1 (Cell-free assay) JAK2 (Cell-free assay) 45nM 109nM   体外研究 In biochemical assays,Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2 (which is involved in erythropoiesis) and 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3 (which is involved in immunosurveillance).The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit–risk profile in patients with RA range. 体内研究 Upadacitinib (0.1-10mg/kg;oral gavage;twice a day for 10 days) demonstrates efficacy in rat arthritis models. Animal Model: Female Lewis rats (Rat adjuvant-induced arthritis model) Dosage: 0.1,0.3,1,3,10mg/kg Administration: Oral gavage;twice a day for 10 days Result: Inhibits disease pathology in rat adjuvant induced arthritis.
保存条件:-20℃