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分子式
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包装规格:100mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种ATP竞争型的Raf抑制剂,抑制C-Raf和B-RafV600E的IC50分别为 5 nM 和 0.6 nM。
溶解性:DMSO:溶于 DMSO(>30mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.81 mM); 悬浊液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液 6、请依序添加每种溶剂:30% PEG400→ 0.5% Tween-80→5% Propanediol→64.5% H2O Solubility: 5 mg/mL (9.62 mM); 悬浊液; 超声助溶 7、请依序添加每种溶剂: 0.5% HPMC in Water Solubility: 2.5 mg/mL (4.81 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,在短期内尽快用完。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:BRafV600E:0.6 nM (IC50) CRAF:5 nM (IC50)
体外研究:Dabrafenib (GSK2118436,1 μM) 与 0.01 μM GSK1120212 结合可抑制 NRAS 突变克隆中90% 以上的细胞生长。Dabrafenib 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化。Dabrafenib 可抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及 NF-κB、TNF-α 和 IL-6 的激活和/或产生。Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调HMGB1 依赖性炎症反应。
体内研究:与年龄匹配的对照组相似,接受 Dabrafenib 治疗的雌性大多数生殖道尚未成熟,且没有排卵的迹象;然而,接受 Dabrafenib 治疗的雌性阴道角化且组织学上开放。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。