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包装规格：1mg 5mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：I10186 产品名称：INCB28060 CAS: 1029712-80-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C23H17FN6O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 412.42     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 2mg/mL (4.84mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4247mL 12.1236mL 24.2471mL   生物活性 产品描述 一种有效的口服活性的选择性的ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂。 靶点/IC50 Wnt/β-catenin c-Met(Cell-free assay)   体外研究 INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。   体内研究 在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。 特征 INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： c-Met 激酶活性分析 分析缓冲液含有50mM Tris-HCl, 10mM MgCl2, 100mM NaCl, 0.1mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8μL 5mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值，将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5nM 磷酸化的 c-Met 。1mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1μM， 缓冲液含有400μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟，避光。加入 20μL 终止液结束反应，终止液包含45 mM EDTA, 50mM Tris-HCl, 50mM NaCl, 0.4mg/ mL BSA, 200nM SA-APC 和3nM EUPy20。 室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析（HTRF）。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000。   细胞实验:   细胞系 H441细胞 浓度 0.24, 1, 4, 16, 63nM 处理时间 24小时 方法 H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后，拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。   动物实验:   动物模型 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型) 剂量 3, 10, 30mg/kg 给药处理 口服，一天两次
保存条件：-20℃

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