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包装规格：100mg 1g 5g 10g in glass bottle
产品简介：一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂。
溶解性：DMSO ：100 mg/mL (200.16 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 0.5%HPMC→1%Tween80 Solubility: 5 mg/mL (10.01 mM); Suspened solution; 超声助溶 (<60°C) 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFRL858R:12 nM (IC50, Enzyme assays); EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50, Enzyme assays)
体外研究：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM。 Osimertinib 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM。
体内研究：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退。
激酶实验：EGFR 细胞的磷酸化试验： 细胞接种（10000 个细胞/孔）在康宁黑色，清底的 384 孔板生长培养基中，并在 37℃，5％CO2下培养过夜。使用 Echo 555，伴随化合物在 100%DMSO 中连续稀释，细胞被声控给药。板被进一步培养2 小时，然后抽吸培养基，每孔加入 40μL lx 裂解缓冲液。Greiner 黑色高绑定 384 孔板表面覆盖上捕获抗体，然后用3％BSA 封闭。接下来除去封闭层，将 15 微升裂解物转移到 Greiner 黑色高绑定 384 孔板，并培养2 小时。用20μL PBS 抽吸并清洗板后，加入检测抗体并培养 2 小时。用 PBS 抽吸并清洗板后，加入20μL of QuantaBlu 荧光过氧化物酶底物并培养 1 小时。20μL QuantaBlu 终止液被加入到板中，荧光在 Envision 平板阅读器352nm 激发波长和 460nm 发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中，IC50 值通过估算具有 50%效果的化合物浓度来确定。
动物实验：动物模型：PC9 和 H1975 移植瘤小鼠 剂量：~5 毫克/千克 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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