生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> 奥拉帕尼 促销
加入收藏 取消收藏

奥拉帕尼 促销  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
熔点：溶于DMSO(＞30mg/mL)
包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：O10132 产品名称：Olaparib CAS: 763113-22-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H23FN4O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 434.46     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 87mg/mL (200.24mM)   Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3017mL 11.5085mL 23.0171mL 5mM 0.4603mL 2.3017mL 4.6034mL 10mM 0.2302mL 1.1509mL 2.3017mL 50mM 0.0460mL 0.2302mL 0.4603mL   生物活性 产品描述 一种口服有效的PARP抑制剂，抑制 PARP-1和PARP-2的IC50 分别为5和1nM。 靶点/IC50 PARP2(Cell-free assay) PARP1(Cell-free assay) 1nM 5nM   体外研究 Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。   体内研究 Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按50mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，胸腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。 特征 Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外独立酶实验 通过PARP-1实验测定PARP-2抑制活性，实验在96孔板上进行，PARP-2特定抗体与重组PARP-2蛋白结合。加入3H-NAD+DNA测定PARP-2活性。 冲洗后，加入闪烁剂测定3H-渗透的核糖基化。通过AlphaScreen实验测定端锚聚合酶-1, 实验中HIS标签重组TANK-1蛋白和生物素化的NAD+ 在384孔Proxi板上温育。 加入Alpha 磁珠，与HIS和生物素化的标签结合，产生邻近信号，测定信号消失的比例来计算TANK-1抑制活性。   细胞实验:   细胞系 胸腺癌细胞系SW620结肠, A2780卵巢,HCC1937,Hs578T,MDA-MB-231,MDA-MB-436,和T47D 浓度 1到300nM 处理时间 7-14天 方法 通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培养基稀释。细胞接种在六孔板上，过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib，温育7-14天。计算存活菌落，测定IC50值。   动物实验:   动物模型 携带Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的 K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠 剂量 500mg/kg 给药处理 按10μL/g剂量腹腔注射
保存条件：-20℃

猜你喜欢