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Larotrectinib  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有 ATP 竞争性的口服有效的 TRK 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(＞40mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：TrkA;TrkB;TrkC
体外研究：Larotrectinib (LOXO-101) 是原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 受体激酶家族 (TRKA、B 和C) 的ATP 竞争性口服抑制剂，对所有三种亚型具有低纳摩尔半抑制浓度，以及相对于其他激酶的选择性大于1,000 倍。用 Larotrectinib (LOXO-101) 处理后的增殖测量表明，所有三种细胞系的细胞增殖都受到剂量依赖性抑制。对 CUTO-3.29 的 IC50 小于 100 nM，KM12 和 MO-91 的 IC50 小于 10 nM，这与该药物对TRK 激酶家族的已知效力一致。
体内研究：在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib (LOXO-101) 表现出 33-100% 的口服生物利用度和60-65% 的血浆蛋白结合率。它具有低脑渗透性，并且在 28 天 (d) GLP 毒理学研究中具有良好的耐受性。单剂量(30mg/kg) Larotrectinib (LOXO-101) 可降低肿瘤中 TRKA 的酪氨酸磷酸化和下游信号转导(pERK) >80%。注射 KM12 细胞的无胸腺裸鼠每天口服 Larotrectinib (LOXO-101)，持续 2 周。观察到剂量依赖性肿瘤抑制，证明了这种选择性化合物在体内抑制肿瘤生长的能力。与媒介物处理的小鼠相比，Larotrectinib(LOXO-101) (200 mg/kg/天，口服给药，持续六周) 可将骨髓和脾脏中的白血病浸润减少到检测不到的水平。根据 Xenogen 成像的测定，接受 Larotrectinib (LOXO-101) 处理的小鼠在停止处理4 周后仍然存活并且没有白血病。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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