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Galunisertib  99.5517%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： G10280  产品名称： Galunisertib CAS: 700874-72-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H19N5O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 369.42     化学名：  4-(2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 74 mg/mL (200.31mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1%CMC-Na 30mg/mlmg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7069mL 13.5347mL 27.0695mL 5mM 0.5414mL 2.7069mL 5.4139mL 10mM 0.2707mL 1.3535mL 2.7069mL 50mM 0.0541mL 0.2707mL 0.5414mL   生物活性 产品描述 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56nM。Phase 2/3。 靶点 TβRI (Cell-free assay) 56nM 体外研究 LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。 体内研究 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。 在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。 特征     推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   TGF-βI型（RIT204D）受体的反应 反应：170-200nM酶在1 × KB（50mM Tris pH 7.5，150mM NaCl，4mM MgCl2，1mM NaF，2mM的β-巯基乙醇），LY2157299梯度稀释在1×KB /16％DMSO（至20μM到1nM的最终浓度， DMSO的最终浓度为4％）中，反应是通过在1×KB中加入ATP混合物开始的（4μM ATP/1微居里33P-α-ATP终浓度）。反应于30℃进行1小时。反应停止，并用标准的三氯乙酸/ BSA沉淀到Millipore公司的FB的玻璃纤维过滤板和通过在MicroBeta对喷射液体闪烁计数定量。   动物实验：   动物模型 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞 剂量 75 mg/kg/day 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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