盐酸文拉法辛 ≥98%(HPLC)
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| 包装规格: | 5g 25g 100g in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于水(≥100mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: V10068 产品名称: Venlafaxine Hydrochloride CAS: 99300-78-4 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C17H27NO2.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 313.86 -20℃ 1个月 化学名: 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol hydrochloride Solubility (25°C): 体外: DMSO 55.5 mg/mL (176.83mM) Water 55.5 mg/mL (176.83mM) Ethanol 55.5 mg/mL (176.83mM) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (318.61mM); Clear solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 10μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 3.1861mL 15.9307mL 31.8613mL 5mM 0.6372mL 3.1861mL 6.3723mL 10mM 0.3186mL 1.5931mL 3.1861mL 50mM 0.0637mL 0.3186mL 0.6372mL 生物活性 产品描述 一种5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。 靶点 5-HT 体外研究 相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。 Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。 体内研究 Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。 |
| 保存条件: | -20℃ |
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