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外观与性状：白色或类白色固体
包装规格：25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为1.5 和 3.2nM。
溶解性：溶于水(≥10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 120 mg/mL (151.04 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50); 125I-CXCL12-CXCR7; HIV-1:1-10 nM (EC50); HIV-2:1-10 nM (EC50).
体外研究：The CXCR4 inhibitor Plerixafor (AMD3100) is a potent inhibitor of CXCL12-mediated chemotaxis (IC50, 5.7 nM) with a potency slightly better than its affinity for CXCR4. Treating the cells with CCX771 or CXCL11 has no effect on CXCL12-mediated MOLT-4 or U937 TEM. In contrast, 10 μM Plerixafor inhibits CXCL12-mediated TEM in both cells lines. Plerixafor (10 μM)-treated cells show a moderate reduction in cell proliferation compared to CXCL12-stimulated cells, which do not reach statistical significance.
体内研究：Plerixafor (2 mg/kg) administration to UUO mice exacerbates renal interstitial T cell infi ltration, resulting in increased production of the pro-inflammatory cytokines IL-6 and IFN-γ and decreased expression of the anti-inflammatory cytokine IL-10. Both perivascular and interstitial fibrosis are significantly reduced by the CXCR4 antagonist, Plerixafor (A MD3100) at 8 weeks. LD50, mouse, SC: 16.3 mg/kg; LD50, rat, SC: >50 mg/kg; LD50, mouse and r at, IV injection: 5.2 mg/kg.
激酶实验：受体结合实验： 为了进行作用于 CXCR4 竞争性结合研究, 多种浓度 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)与5 ×105 CCRF–CEM 细胞和 100 pM 125I-SDF-1α (2200 Ci/mmol)在含结合 缓冲液(PBS，含 5 mM MgCl2, 1 mM Ca Cl2, 0.25% BSA, pH 7.4)的 Milipore Durapore TM 过滤板上 4℃下温育 3 小时。使用冰冻 50 mM HEPES, 0.5 M NaCl pH7.4 冲洗移除未结合的125I-SDF-1α。作用于 BLT1 的竞争性结合实验在表达重组 BLT1 的CHO-S 细胞膜上进行。通过机械性裂解细胞，然后高速离心，再悬浮在 50 mm HEPES, 5 mM MgCl2 buffer 中，最后新鲜冰冻获得实验所需的膜。制备的膜与 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)在含 50 mM Tris, pH 7.4, 10 mM MgCl2,10 mM CaCl2, 4 nM LTB4（含 1 nM 3H-LTB4 (195.0 Ci/mmol)）和 8 μg 膜的实验混合物中室温下温育1小时。通过在 Millipore Type GF-C 过滤板上过滤除去未结合的3H-LTB4 。
动物实验：动物模型：12 周大的节段性骨缺损 C57BL/6 小鼠 剂量：5 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃

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