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TPCA-1  98.8892%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IKK-2；STAT3；17.9 nM (IC50)；
体外研究：TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 为 170 至 320 nM。 TPCA-1 (0-2 μM) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活。TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平。 TPCA-1 增加 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性。
体内研究：TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 导致小鼠胶原性关节炎 (CIA) 严重程度的剂量依赖性降低。 TPCA-1 (10 mg/kg，腹腔注射，每天一次) 抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用。
细胞实验：Cell Viability Assay Cell Line: human peripheral blood monocytes stimulated with LPS. Concentration: 0-10 μM. Incubation Time: ~24 hours. Result: TPCA-1 Inhibits LPS-Induced TNF-α, IL-6, and IL-8 production by human monocytes. Cell Viability Assay Cell Line: HCC827 and H1975 cells. Concentration: 0-10 μM. Incubation Time: 0.5-2 hours. Result: Suppressed proliferation of HCC827 and H1975 cells. Led to a G2-M cell-cycle arrest in HCC827 but not A549. Western Blot Analysis Cell Line: HEK-293T cell lines. Concentration: 0-2 μM (before IL-2 or IFN-α treatment). Incubation Time: 0.5-2 hours. Result: Inhibited STAT3 phosphorylation and transactivation induced by cytokines and nonreceptor tyrosine kinase in dose- and time-dependent manner.
动物实验：Animal Model: 10-12 weeks old male DBA/1 OlaHsd mice. Dosage: 3, 10, or 20 mg/kg. Administration: I.P., b.i.d, from days 1 to 47. Result: Reduced the severity and delays the onset of CIA. Attenuated ex vivo antigen-induced T cell proliferation in CIA. Animal Model: Six-week-old BALB/c female nude mice injected subcutaneously with HCC827 cells (5×106). Dosage: 10 mg/kg. Administration: Intraperitoneally daily. Result: The tumor weight inhibition rate of TPCA-1, ZD1839, and their combination are 0.419(ETPCA-1), 0.680(EZD1839), and 0.837(Eobserved), respectively.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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