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Ceralasertib  98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥35mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：C10465 产品名称：Ceralasertib CAS: 1352226-88-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C20H24N6O2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 412.51     化学名：  imino-methyl-[1-[6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl]cyclopropyl]-oxo-lambda6-sulfane   Solubility (25°C)   体外 DMSO 83mg/mL (201.2mM) Ethanol 83mg/mL warmed with 50ºC water bath (201.2mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 5% DMSO+40% propylene glycol+ddH2O 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4242mL 12.1209mL 24.2418mL 5mM 0.4848mL 2.4242mL 4.8484mL 10mM 0.2424mL 1.2121mL 2.4242mL 50mM 0.0485mL 0.2424mL 0.4848mL     生物活性 产品描述 一种有效的ATR激酶抑制剂，IC50：1nM。 靶点/IC50 ATR (Cell-free assay) 1nM   体外研究 在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。   体内研究 在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。     推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 H23，H460，A549，和 H358 细胞 浓度 ~30μM 处理时间 48小时 方法 细胞在白色壁，透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738，cisplatin，gemcitabine，或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前，原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗，在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值，通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值，定义为Y = 50%时，X的剂量，根据剂量反应曲线推导得出。   动物实验:   动物模型 负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠 剂量 25 或 50mg/kg 给药处理 p.o.
保存条件：-20℃

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