JNJ-31020028  ≥98%(HPLC)

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(20mg/mL 超声 加热)
产品描述:基本信息 产品编号: J10027 产品名称: JNJ-31020028 CAS: 1094873-14-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C34H36FN5O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 565.60 -20℃ 1个月 化学名:  N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO 100mg/mL (176.77mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7678mL 8.8389mL 17.6778mL 5mM 0.3536mL 1.7678mL 3.5356mL 10mM 0.1768mL 0.8839mL 1.7678mL 50mM 0.0354mL 0.1768mL 0.3536mL   生物活性 产品描述 一种神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22。 靶点 rat Y2 receptor human Y2 receptor 8.22(pIC50) 8.07(pIC50) 体外研究 在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。 体内研究 尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10mg/kg)、静脉注射(1mg/kg)和皮下注射(10mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   动物模型 雄性Wistar大鼠 剂量 1-10mg/kg 给药处理 皮下注射
保存条件:-20℃