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Torin-2  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50:0.25nM。
溶解性：溶于DMSO(25mg/mL 超声 )
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (3.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% 1-Methyl-2-pyrrolidinone → 90% PEG300 Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mTOR:2.81 nM (IC50);mTOR:0.25 nM (EC50,Cell Assay);mTORC1; mTORC2;DNA-PK:0.5 nM (IC50);p110γ: 5.67 nM (IC50); PI3K-C2β:24.5 nM (IC50);PI3K-C2α: 28.1 nM (IC50);hVps34:8.58 nM (IC50);PI3K:200 nM (EC50,Cell Assay);PI4Kβ:18.3 nM (IC50);Autophagy
体外研究：Torin 2 针对一组脂质激酶进行进一步分析，mTOR、DNA-分别为 pK、p110γ、hVPS34、PI4Kβ、PI3K-C2β 和 PI3K-C2α。Torin 2 (Torin2) 具有 250 pM EC50 用于抑制细胞中的 mTOR，同时相对于抑制 PI3K 和大多数其他蛋白激酶保持 800 倍的细胞选择性。Torin 2 (Torin2) 对PIKK 家族激酶表现出有效的生化和细胞活性，包括 ATM (EC50 28 nM)、ATR (EC50 35 nM) 和 DNA-PK (EC50 118 nM)。Torin 2 有效抑制 Akt 的 T308，Akt 是 PDK1 的直接底物和 PI3K 的间接底物，EC50 小于10 nM。Torin-2 可以同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。
体内研究：Torin2 表现出良好的生物利用度和暴露，并且在单剂量 20 mg/kg 后可以维持对肺和肝脏中mTOR 活性的强烈抑制至少 6 小时。Torin 2 更容易大规模生产，并表现出改进的药代动力学特性，这应该使其能够用于体内实验。Torin 2 强烈抑制 pS6K (T389) 和 p4EBP1 (T37/46) 并部分抑制 pAkt (T308)。用25mg/kg 的 AZD6244 处理小鼠可显著抑制 pERK。Torin 2 (40 mg/kg) 和 AZD6244 (25 mg/kg) 的联合给药表现出对所有药效学标志物的强烈抑制。用 Torin 2 和雷帕霉素处理可诱导星形胶质细胞分泌IL-6，并可能有助于减少 SCI 后的机械超敏反应。Torin1 和 Torin 2 处理增加了 IL-6 mRNA，表明PI3K-mTOR 通路是星形胶质细胞中 IL-6 表达的负调节因子。重要的是，Torin 2 处理未显示任何细胞毒性，因为通过 TUNEL 测定或通过蛋白质印迹法检测裂解半胱天冬酶 3 未观察到细胞死亡迹象。
激酶实验：mTOR 和 PI3K 细胞试验： 对 mTOR 的细胞 IC50 值使用 p53−/− MEFs 测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的 Torin 2 处理1 小时，然后裂解。S6K1 Thr-389 的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时，对 PI3Ka 的细胞IC50 值，在 p53−/−/mLST8−/−MEFs 或表达 S473D 突变体 Akt1 的人 PC3 细胞中，基于 Akt Thr-308 的磷酸化进行测定。
细胞实验：细胞系：MZ-CRC-1 和 TT 细胞 浓度：50 nM 处理时间：3 天或 5 天 方法：对于活性测定，MZ-CRC-1 和 TT 细胞以一式四份接种在 96 孔板(1.0×104细胞/孔)，培养基分别包含2.5%和 4% FBS。24 小时后，细胞用 Torin 2 处理。在指定时间点，细胞与 10 μL CellTiter96 AQueous One 溶液在 100 μL 培养基中培育 3 小时，吸光度在 490 nm 下测量。
动物实验：动物模型：雄性 Swiss albino 小鼠 剂量：20 mg/kg 给药处理：静脉内或口服给药
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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