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YM201636  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥70mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： Y10021 产品名称： YM201636 CAS: 371942-69-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H21N7O3 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 467.48 -20℃ 1个月 化学名：  YM-201636;6-amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido(3',2'-4,5)furo(3,2-d)pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridinecarboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 35mg/mL (74.86mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1391mL 10.6956mL 21.3913mL 5mM 0.4278mL 2.1391mL 4.2783mL 10mM 0.2139mL 1.0696mL 2.1391mL 50mM 0.0428mL 0.2139mL 0.4278mL   生物活性 产品描述 一种高效的选择性的PIKfyve抑制剂，IC50：33nM。也抑制p110α，IC50：3.3 M。 靶点 PIKfyve (Cell-free assay) p110α(Cell-free assay) 33nM 3.3μM   体外研究 YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50>5μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3μM。0.8μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80%，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636作用于NIH3T3细胞，通过抑制PIKfyve和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8μM YM-201636通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。YM-201636作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为54nM,按160nM剂量处理时，则完全抑制。0.1μM YM-201636完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1和Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外GST-PIKfyve实验 在含100μM PI(3)P,GST-PIKfyve,50μM ATP/10μCi [32P]γATP，及浓度不断提高的YM201636的激酶buffer(25mM HEPES pH 7.4,120mM NaCl,1.5mM MgCl2,5mM 2-甘油磷酸,和1mM DTT)中进行反应，终体积为65μL。反应在30oC下进行15分钟，加入243μL MeOH :CHCl3(体积比为2:1)终止反应。用32P标记脂质产品，通过薄层层析分析，再通过Cerenkov 计数测量化。使用Graphpad Prism 软件测定IC50值，置信区间为 ±95%。
保存条件：-20℃

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