SR-3029  ≥98%(HPLC)

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数量

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种有效的ATP竞争性的CK1δ和CK1ε的抑制剂。
溶解性:溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CK1δ:44nM(IC50);CDK6/cyclin D3:427nM (IC50);CDK6/cyclin D1:428nM (IC50); CDK4/cyclin D3: 368nM (IC50);CDK4/cyclin D1:576nM (IC50);FLT3:3000nM(IC50)
体外研究:SR-3029 是一种有效的 CK1δ/CK1ε 抑制剂,IC50 分别为 44 nM 和 260 nM。SR-3029 具有ATP 竞争性,对 CK1δ/CK1ε 的 Ki 为 97 nM。SR-3029 还能阻断 CDK6/细胞周期蛋白 D3、CDK6/细胞周期蛋白 D1、CDK4/细胞周期蛋白 D3、CDK4/细胞周期蛋白 D1 和 FLT3,IC50 分别为 427 nM、428 nM、368 nM、576 nM 和 3000 nM。SR-3029 对 A375 细胞有抑制作用,EC50 为 86 nM。CK1δ是人类乳腺癌中Wnt/β-catenin 信号传导的必要且充分的驱动因素。SR-3029 对表达较低 CK1δ 的MCF7 和T47D 乳腺癌细胞以及 MCF10A 细胞系的活性较低。
体内研究:SR-3029 (20 mg/kg,每日腹腔注射) 在原位 MDA-MB-231、MDA-MB-468 (三阴性乳腺癌)、SKBR3 和BT474 (HER2+)肿瘤异种移植瘤中表现出抗肿瘤作用,且对小鼠无明显毒性。SR-3029 (20 mg/kg,每日腹腔注射) 也能有效抑制原发性人源性异种移植瘤 (PDX) 模型中的肿瘤生长。此外,SR-3029 (20 mg/kg,腹腔注射) 显著降低小鼠肿瘤中核 β-catenin 的表达。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。