GSK583  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种高效的选择性的,RIP2 Kinase抑制剂,IC50:5nM。
溶解性:溶于DMSO(≥35mg/mL)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 5 nM (RIP2K)
体外研究:GSK583 (1 μM) 在 300 种激酶 (包括 p38α 和 VEGFR2) 中表现出良好的选择性。GSK583 有效且剂量依赖地抑制 MDP 刺激的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的产生,IC50 为 8 nM。在类似的 MDP 诱导的人全血 (IC50=237 nM) 和大鼠全血 (IC50=133 nM) 中,GSK583 仅 显示出适度的降低效力。
体内研究:GSK583 (0.1、1 和 10 mg/kg,口服) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血清 KC (IL-8 的啮齿动物直系同源物) 水平,IC50 浓度为 50 nM (或 20 ng/mL) (来自大鼠血液)。同样,GSK583 以剂量依赖性方式抑制小鼠血清 KC 水平和中性粒细胞向腹膜腔募集,IC50 为 37 nM (15 ng/mL),源自小鼠血液。
细胞实验:细胞系:人类单核细胞 浓度:1 μM 处理时间:30 min 方法:用抑制剂预处理单核细胞30分钟,然后用相应的特异性配体、Toll-like受体或细胞因子受体对之进行刺激,刺激6小时。通过免疫分析,检测促炎性细胞因子的释放量。
动物实验:动物模型:C57BL/6小鼠 剂量:0.1, 1, 10 和 100 mg/kg 给药处理:口服
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。