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包装规格：1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL 加热)
产品描述：基本信息 产品编号： L60003 产品名称： Lamotrigine CAS: 84057-84-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C9H7Cl2N5 溶于液体 -80℃(避光) 6个月 分子量： 256.09 -20℃(避光) 1个月 化学名：  6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 10mg/mL (39.04mM) Ethanol 3mg/mL (11.71mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 0.5% methylcellulose 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.9049mL 19.5244mL 39.0488mL 5mM 0.7810mL 3.9049mL 7.8098mL 10mM 0.3905mL 1.9524mL 3.9049mL   生物活性 产品描述 一种可抑制5-HT和钠离子通道的化合物。 靶点 Sodium channel  5-HT (human platelets)  5-HT (rat brain synaptosomes)    240μM 474μM 体外研究 Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜，从而防止兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED50=5.38毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50=11.2毫克/升)的释放有效两倍，并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时，lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50=25.6毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电，表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应，不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用，并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。 体内研究 在小鼠和大鼠体内，lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展，表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值，并且能够持续超过24小时。Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的，这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药，后放电持续时间剂量依赖性减少。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 电生理学 在电生理试验中，沉浸在对照介质中的神经元响应500毫秒动作电位的去极化脉冲，即持续节律放电(SRF)。逐渐增加的去极化幅度导致动作电位的数量和频率增加。通常l-l.5nA的去极化电流阶跃足够引起SRF。为测试抗痉挛作用，对SRF阻断整个去极化电流脉冲进行了分析。   动物实验:   动物模型 狗/大鼠 剂量 狗和大鼠体内分别为4.5和11.7毫克/千克 给药处理 静脉注射
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