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ADX-47273  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种mGluR5正变构调节剂，EC50:170nM。
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体外研究：ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 50 nM glutamate in HEK 293 cells expressing rat mGlu5 without eliciting a response by itself. ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 300 nM glutamate in primary astrocyte cultures, with an EC50 of 0.23 μM. ADX47273 (0.01-10 μM; 60 min) inhibits [3H]MPEP binding to rat mGlu5 receptor HEK cell membranes, with a Ki of 4.3 μM.
体内研究：ADX47273 (1-10 mg/kg; a single i.p.) dose-dependently increases ERK and CREB phosphorylation in rat hippocampus and prefrontal cortex. ADX47273 (10-100 mg/kg; a single i.p.) decreases conditioned avoidance responding in a dose-dependent manner in rats. ADX47273 (10-300 mg/kg; i.p.) blocks apomorphine-induced climbing in mice. ADX47273 (0.1-50 mg/kg; i.p.) increases novel object recognition and reduces impulsivity in the five-choice serial reaction time test in rats. ADX47273 (15 mg/kg; i.p.) enhances reversal learning in the Morris Water Maze (MWM) in mice.
激酶实验：放射性配体结合试验： [3H]MPEP结合。[3H]MPEP用于评估化合物与受体的相互作用。细胞膜从表达大鼠mGlu5受体的HEK 293细胞中制备。将这些细胞膜等份加入到包含ADX47273 (0.4% DMSO终浓度) 或载体和[3H]MPEP (在50 mM Tris/0.9% NaCl中终浓度为2 nM, pH 7.4)的试管中。这些试管在室温下摇晃培育60分钟，细胞膜结合配体与游离配体通过在玻璃纤维过滤器上过滤分离，过滤器用20 mM HEPES，2 mM CaCl2，和MgCl2，pH 7.2预浸泡。细胞膜结合放射性通过过滤器闪烁计数测定。分析竞争性结合数据，Ki使用Prism 4.0测定。[3H]Quisqualate结合。来自表达大鼠mGlu5的CHO细胞的细胞膜与20 nM [3H]quisqualate在10 μM ADX47273存在或不存在下重悬浮在冰预冷的试验缓冲液(20 mM HEPES-NaOH，pH 7.2，包含2 mM MgCl2和2 mM CaCl2)中，在室温下进行1小时。非特异性结合在1 mM谷氨酸盐存在下定义。在培育结束时，悬浮液在Whatman GF/C玻璃纤维过滤器上过滤，并用1 ml冷结合缓冲液快速洗涤3次。过滤器上的放射性通过液体闪烁法在Tri-Carb模型2500TR计数器上测量。
细胞实验：动物模型：雄性Long-Evans大鼠 剂量：10 mg/kg 给药处理：处死30分钟前单剂量腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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