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A-803467  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种Nav1.8钠离子通道阻断剂，IC50：8nM。
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Nav1.8:8 nM (IC50)
体外研究：A-803467 selectively and significantly reverses the ABCG2-mediated multidrug resistance. A-803467 (7.5 μM) significantly increases the cytotoxicity of mitoxantrone and topotecan in ABCG2-transfected cell lines. A-803467 (7.5 μM) significantly enhanced theintracellular [3H]-MX accumulation in ABCG2-transfected cells. A-803467 (7.5 μM; 0~120 minutes) significantly blocks the intracellular [3H]-MX efflux at different time periods from ABCG2-transfected cells. A-803467 stimulates the ATPase activity of ABCG2.
体内研究：A-803467 (35 mg/kg; p.o.) shows no noticeable toxicity in the male NCR nude mice. A-803467 in combination with topotecan, significantly decreases the tumor growth in mice implanted with ABCG2 overexpressing H460/MX20 cells. A-803467 effectively restores the sensitivity of tumors overexpressing ABCG2 transporter to topotecan without having any significant effect on tumors lacking ABCG2 expression.
激酶实验：重组人类钠离子通道： 表达重组人类Nav1.8通道的HEK-293细胞在含10% FBS, 2 mM 丙酮酸钠,和 G418的DMEM培养基上生长。为了记录全细胞电压钳在Flaming-Brown 微吸管拉拔器上从硼硅玻璃上拉出移液钳子。移液器具有电阻范围0.8-2.5MΩ，内部溶液为135 mM CsF, 10 mM CsCl,5 mM EGTA, 5 mM NaCl,10 mM Hepes, 使用5 M CsOH 调节pH为7.3, 在形成密封前，偏移电压归零。外部缓冲液组成为 132 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 0.8 mM MgCl2, 1.8 mM CaCl2, 5 mM葡萄糖, 及10 mM Hepes-游离酸, 使用6 M NaOH调节 pH 为7.3。建立全细胞记录后，在记录放大器上使用 模拟补偿器使细胞电容最小化。在所有实验中，串联电阻 <5 MΩ，补偿>85%, 导致最终串联电阻不高于0.75 MΩ。信号在5-10 kHz低通过过滤，在20-50 kHz数字化,然后储存在计算机中用于后续分析。产生电压方案，获得数据，使用pCLAMP软件分析数据。所有实验在室温下进行。液体连接电位<10mV。使用不同浓度A-803467，获得浓度-反应曲线，维持-40 mV电位测定A-803467的IC50值。
动物实验：动物模型：脊髓神经结扎, 坐骨神经损伤，辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛，或足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏的雄性Sprague-Dawley大鼠，及雄性CD1小鼠 剂量：~100 mg/kg 给药处理：行为测验前30分钟腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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