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PF06447475  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：P10395 产品名称：PF06447475 CAS: 1527473-33-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C17H15N5O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 305.33     化学名：  3-[4-(morpholin-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile   Solubility (25°C)   体外 DMSO 61mg/mL (199.78mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.2751mL 16.3757mL 32.7514mL 5mM 0.6550mL 3.2751mL 6.5503mL 10mM 0.3275mL 1.6376mL 3.2751mL 50mM 0.0655mL 0.3275mL 0.6550mL   生物活性 产品描述 一种有效的，口服生物可利用的Akt抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的Ki分别为 0.08nM，2nM，和 2.6nM。Phase 2。 靶点/IC50 LRRK2 (Cell-free assay) G2019S LRRK2 (Cell-free assay) 3nM 11nM   体外研究 在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10nM。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷。   体内研究 在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103nM和21nM。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验: 动物模型 G2019S(LRRK2) BAC转基因小鼠 剂量 100mg/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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