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奎扎替尼  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：Q10021 产品名称：Quizartinib CAS: 950769-58-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C29H32N6O4S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 560.67 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 33.2mg/mL (59.21mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 15% Captisol 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7836mL 8.9179mL 17.8358mL 5mM 0.3567mL 1.7836mL 3.5672mL 10mM 0.1784mL 0.8918mL 1.7836mL 50mM 0.0357mL 0.1784mL 0.3567mL   生物活性 产品描述 一种有效的Flt3酪氨酸激酶抑制剂，Kd值为1.6±0.7nM。 靶点/IC50 FLT3 (ITD)(MV4-11 cells) FLT3 (WT)(RS4;11 cells) 1.1nM 4.2nM 体外研究 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。 体内研究 AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。 特征 AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。   细胞实验:   细胞系 MV4-11和RS4;11细胞 浓度 0-100nM 处理时间 72小时，及2小时 方法 在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。   动物实验:   动物模型 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠 剂量 10mL/kg 给药处理 口服饲喂处理
保存条件：-20℃

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