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吗氯贝胺  ≥98%(HPLC)

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包装规格：50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： M10324 产品名称： Moclobemide CAS: 71320-77-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C13H17ClN2O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 268.74 -20℃ 1个月 化学名：  4-Chloro-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]benzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 53 mg/mL (197.21mM) Ethanol 10 mg/mL (37.21mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.7211mL 18.6053mL 37.2107mL 5mM 0.7442mL 3.7211mL 7.4421mL 10mM 0.3721mL 1.8605mL 3.7211mL   生物活性 产品描述 一种可逆的MAO(单胺氧化酶)抑制剂，IC50:6.1μM。 靶点 MAO-A (5-HT)  6.1μM 体外研究 斩首之前2小时Moclobemide口服给药，优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA，ED50分别为7.6μmol/kg 和78μmol/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药，抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA，ED50分别为8.4μmol/kg和6.6μmol/kg。Moclobemide (0.1mM)，抑制超过80%的大脑MAO-A活性，不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中，与对照组相比，Moclobemide (10 mM-100mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基，浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。 体内研究 Moclobemide (10 mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。Moclobemide，通过饮用水给药(4.5 mg/kg/day)，治疗5(-23%)和7(-16%)周后，显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周，5周和7周，使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%，76%和19%，并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周，4.5 mg/kg/day)显著减弱压力(30 min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。Moclobemide (2.5 mg/kg/day)治疗3天后减少不动性，增加攀爬行为，治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide (15 mg/kg/day)治疗3天减少不动症，并增加游泳，然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。 在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展，增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加，并减弱神经功能缺损。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 结合试验 20μL等份的匀浆与抑制剂在220μL总体积中，37 ℃下预培养30分钟。在预培养结束时，加入80μL MAO-A底物[14C]-5-HT (0.3mCi/mmol，终浓度2 × 10-4 M)或MAO-B底物[14C]PEA (8mCi/mmol，终浓度2 × 10-5 M)起始酶反应，在37 ℃下继续培育10分钟。然后，加入200μL 2 N HCl停止反应，脱氨基代谢物用乙醚5mL (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(103 × g 30 sec)后，将水相在干冰中冷冻，有机相倒入包含5mL闪烁混合液的塑料小瓶。最后，放射性用闪烁光谱法测定。
保存条件：-20℃

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