BVT 2733 促销  ≥98%(HPLC)

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分子式
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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种选择性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1型)抑制剂。
溶解性:溶于DMSO(50mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 96 nM (mouse 11β-HSD1) IC50: 3341 nM (human 11β-HSD1)
体外研究:BVT 2733 (100 μM;24 小时) 与 PA (100 μM) 共同处理可降低完全分化脂肪细胞中的 MCP-1 表达。 BVT 2733 (50-100 μM;24 小时) 24 小时) 通过 Elisa 检测,降低 J774.1 巨噬细胞培养基中的炎症蛋白水平 (MCP-1、IL-6)。
体内研究:BVT-2733 (口服给药;100 mg/kg;每天两次;2 周) 减轻关节炎的严重程度和抗 CII 水平,并降低 CIA 中血清 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-17 的水平小鼠。 BVT 2733 (口服给药;100 mg/kg;给药 (09.00 和 17.00 小时);最后 4 周) 表现出体重减轻以及葡萄糖耐量和胰岛素敏感性增强当它与对照小鼠相比时。它还下调炎症相关基因的表达,包括单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1)、肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和体内脂肪组织内浸润巨噬细胞的数量。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。