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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高度选择性的HDAC6抑制剂，IC50：5nM，对其它HDAC亚型无抑制性。
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC6:5.02nM(IC50);HDAC8:0.954μM(IC50);HDAC1:3.02μM(IC50);HDAC7:4.46μM(IC50);HDAC11:5.14μM(IC50);HDAC3:6.68μM(IC50); HDAC9:6.72μM(IC50);HDAC2:6.92μM(IC50); HDAC10:7.57μM(IC50);HDAC4:9.39μM(IC50);HDAC5:11.7μM(IC50)
体外研究：Nexturastat A (5 g) 对 HDAC6 具有抑制作用，IC50 值为 0.005 μM。 Nexturastat A (0-10 μM；24 小时) 对 HDAC62 具有底物选择性。 Nexturastat A 对 B16 鼠黑色素瘤细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 14.3 μM。Nexturastat A (NexA) (0-40 μM；48 小时) 抑制人 MM 细胞的活力并诱导 G1 期阻滞。 Nexturastat A (0，30，40 μM；48 h) 通过转录激活 p21 启动子促进 MM 细胞凋亡。
体内研究：Nexturastat A (NexA)(每两天一次，20 天一次) 抑制小鼠 MM 异种移植模型中的肿瘤生长。
激酶实验：HDAC 抑制试验： 采用 Reaction Biology Corp 的测试方法来做 HDAC 抑制实验。使用杆状病毒表达系统Sf9 细胞中离体的人类重组全长 HDAC1 和 HDAC6。用来自 P53 蛋白 379-382 位点的荧光标记的乙酰化的 RHKKAc 作为底物。反应缓冲液包括 50 mM Tris-HCl pH 8.0，127 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA，终浓度为 1% DMSO。化合物在 DMSO 中溶解，转移到酶化合物中，预培养 5-10 分钟，随后加入在30°C 下培养2小时。Trichostatin A 和显影液加入到缓冲液中终止反应，产生荧光。剂量-反应曲线是用30 μM 化合物用 3 倍的稀释比例，产生 10 个数据点。IC50 值通过这些数据计算，以两次实验的平均值±标准差的形式呈现。
细胞实验：细胞系:B16 小鼠黑色素瘤细胞 浓度:~100 μM 处理时间: 48 小时 方法:B16 鼠黑色素瘤细胞以 5000 个每孔的密度接种于 96 孔板中。第二天，改变培养基，用含有不同浓度的 HDACi 或者对应 DMSO 载体浓度在完全培养基中稀释，一式三份。细胞在 37 摄氏度，5% CO2 下培养48小时。活细胞数量通过 MTS assay 按照说明书进行定量。20μL 反应液加入到孔板中，37 摄氏度孵育3 小时。以 690nM 为背景，测定 490nM 处的吸光值。所有的数据都均一化，并且用对照组（对照组为100%）的百分数的形式呈现。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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